色瑞替尼的相互作用,我們都知道色瑞替尼是一款治療肺癌的藥物,相信大家一定都知道它的效果是非常的明顯吧,但是估計(jì)還有很多朋友不知道關(guān)于它的藥物的相互作用,接下來(lái)由海得康色瑞替尼直郵網(wǎng)小編為大家解答一下關(guān)于色瑞替尼的相互作用。
強(qiáng)CYP3A抑制劑對(duì)Ceritinib的影響:體外研究顯示ceritinib是CYP3A的一種底物。在19例健康受試者單次450 mg ZYKADIA劑量與酮康唑的共同給藥(一種強(qiáng)CYP3A抑制劑)200 mg每天2次共14天增加ceritinib AUC(90% CI)2.9-倍(2.5,3.3)和Cmax(90% CI)22% (7%,39%)[見(jiàn)藥物相互作用(7.1)]。在減低劑量與酮康唑200 mg每天2次共14天共同給后的ceritinib的穩(wěn)態(tài)AUC,通過(guò)模擬預(yù)計(jì)是與單獨(dú)ceritinib的穩(wěn)態(tài)AUC相似[見(jiàn)劑量和給藥方法(2.3)]。
強(qiáng)CYP3A誘導(dǎo)劑對(duì)Ceritinib的影響:在19例健康受試者中,單次750 mg ZYKADIA劑量與利福平(一種強(qiáng)CYP3A 誘導(dǎo)劑)600 mg每天共14天共同給藥降低ceritinib AUC (90% CI)70%(61%,77%)和Cmax(90% CI) 44% (24%,59%) [見(jiàn)藥物相互作用(7.1)]。
Ceritinib對(duì)CYP底物的影響:根據(jù)體外數(shù)據(jù),在臨床濃度ceritinib可能抑制CYP3A和CYP2C9 [見(jiàn)藥物相互作用(7.2)。還觀察到CYP3A的時(shí)間-依賴抑制作用。
轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白對(duì)Ceritinib處置的影響:Ceritinib是流出轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白P-gp的底物,但在體外不是乳腺癌耐藥蛋白(BCRP),多藥耐藥蛋白(MRP2),有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(OCT1),有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(OAT2),或有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)多肽(OATP1B1)的底物。抑制P-gp藥物可能增加ceritinib濃度。
Ceritinib對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的影響:根據(jù)體外數(shù)據(jù),在臨床濃度ceritinib不抑制頂端流出轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白,P-gp,BCRP,或MRP2,肝攝入轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OATP1B1和OATP1B3,腎有機(jī)陰離子攝取轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OAT1和OAT3,或有機(jī)陽(yáng)離子攝取轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OCT1和OCT2。
胃酸減低藥物對(duì)Ceritinib的影響:胃酸減低藥物(如,質(zhì)子泵抑制劑,H2受體拮抗劑,抗酸藥) 可能改變ceritinib的溶解度和減低其生物利用度因ceritinib顯示pH-依賴性溶解度和在體外當(dāng)pH增加時(shí)變得難溶。尚未進(jìn)行專門研究評(píng)價(jià)胃酸減低藥物對(duì)ceritinib生物利用度的影響。
? ?以上就是關(guān)于色瑞替尼的藥效的相互作用,那么知道了它的藥效后,患者一定要恰當(dāng),適量的服用,在服用時(shí)一定要注意,如果有不良反應(yīng),請(qǐng)及時(shí)和醫(yī)生聯(lián)系,或者及時(shí)停止用藥,最后也希望患者能夠早日康復(fù)。以上內(nèi)容就這些,希望我不起眼的文字可以幫到大家 。
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