色瑞替尼的合成
色瑞替尼的合成，每種藥物都是經(jīng)過(guò)各種藥材結(jié)合而成，其中細(xì)節(jié)就是化學(xué)分子式。通過(guò)結(jié)合和拆分組合成另一種藥物。今天，海得康色瑞替尼代購(gòu)就來(lái)說(shuō)說(shuō)色瑞替尼的合成方法。
色瑞替尼（Ceritinib）用于經(jīng)克唑替尼（crizotinib）治療后病情惡化或?qū)rizotinib不耐受的間變性淋巴瘤激酶陽(yáng)性（ALK+）轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者的治療。
色瑞替尼的合成用匯聚法，先合成兩個(gè)分子量接近的片段，然后將兩個(gè)片段拼接而成。第一個(gè)片段從化合物1開始，硝化后用異丙醇經(jīng)SNAr反應(yīng)得到2,2和3經(jīng)Suzuki偶聯(lián)后PtO2催化氫化還原硝基后成鹽得到片段4。另外一個(gè)片段從化合物5開始用異丙硫醇同樣經(jīng)SNAr反應(yīng)，再氧化硫醚到砜，后還原硝基得到6,6與7經(jīng)SNAr反應(yīng)得到8。
這里順便提一句，7中有三個(gè)氯，如果是SNAr反應(yīng)的話，論反應(yīng)活性4位氯大于2位氯遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于5位氯，這是由SNAr反應(yīng)鄰，對(duì)位需要吸電子基團(tuán)決定的。化合物8就是第二個(gè)片段，與化合物4再經(jīng)SNAr反應(yīng)后經(jīng)過(guò)堿性中和得到色瑞替尼。8和4的SNAr反應(yīng)設(shè)計(jì)很有技巧，通常情況二級(jí)脂肪胺的親核性大于苯胺，在化合物4中，二級(jí)胺變成鹽酸鹽，從而大大降低其活性，所以和8反應(yīng)時(shí)，是苯胺反應(yīng)，而不是二級(jí)脂肪胺。
如果有對(duì)該分子式有興趣的人可以詢問(wèn)專業(yè)的醫(yī)學(xué)專家。或通過(guò)網(wǎng)絡(luò)進(jìn)行更深一層的了解。小編就不在此多說(shuō)了。
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